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金刚烷胺
更新时间:2014-03-06   点击次数:1748次

金刚烷胺是zui早用于抑制流感病毒的抗病毒药,美国于亚洲感冒流行的1966年批准其作为预防药。并于1976年在预防药的基础上确认其为治疗药。该药对成年患者的疗效及安全性已得到广泛认同。但治疗剂量与产生副作用的剂量很接近,对高龄者及有慢性心肺疾病或肾脏疾病者的剂量和给药计划很难确定,因此尚未在临床上推广应用。在日本金刚烷胺一直作为帕金森病的治疗药,直到1998年才被批准用于流感病毒A型感染性疾病的治疗。

 

物化性质

分子式:C10H17N

分子量:151.25

熔点:206-208℃

沸点: 225.7 °C(标准大气压)

闪点:96 °C

相对密度:1.066g/cm3

折射率:1.557

溶解性:易溶于有机溶剂,不溶于水。

颜色:白色至淡黄色粉末或块。

存储温度:储存在阴凉,干燥的地方。保持容器密封。

 

药效学

作用机制尚不明,在动物脑中本品能增加多巴胺(DA)的释放。抗帕金森的作用可能是因本品能促进纹状体内多巴胺能神经末梢释放DA,并加强中枢神系统的DA与儿茶酚胺的作用,以增加神经元的DA含量所致。抗病毒的机制似与阻止甲型流感病毒穿入呼吸道上皮细胞,剥除病毒的外膜以及释放病毒的核酸进入宿主细胞有关。对已经穿入细胞内的病毒亦有影响病毒初期复制的作用

金刚烷胺颗粒

药动学

在胃肠道吸收迅速且*,吸收后分布于唾液、鼻腔分泌液中。在动物组织尤其是肺内的含量高于血清的含量。本品可通过胎盘及血脑屏障。肾功能正常者半衰期为11~15小时,肾功能衰竭者为24小时。长期透析的病人可达7~10天。口服后2~4 小时血药浓度达峰值,约为0.3μg/ml; 每日服药者在2~3日内可达稳态浓度,稳态血药浓度为0.2~0.9μg/ml。主要由肾脏排泄。90%以上以原形经肾小球滤过随尿排出, 部分可被动再吸收; 在酸性尿中排泄率可迅速进加; 也有少量由乳汁排泄。作血液透析的病人, 只有少量(约4%)可径自血中清除。

适应症

适用于原发性帕金森病、脑炎后的帕金森综合征、药物诱发的锥体外系反应、

一氧化碳中毒后帕金森综合征及老年人合并有脑动脉硬化的帕金森综合征。也可用于预防或治疗亚洲甲-Ⅱ型流感病毒所引起的呼吸道感染。本品与灭活的甲型流感病毒疫苗合用时可促使机体产生预防性抗体。

4药理作用

1964年Davies等首先报告了的抗病毒作用。多数甲型流感病毒株包括H3N2,HswINI和HINI亚型均可被0.4μg/ml或更低浓度的所抑制。高浓度时(25—50μg/ml)可抑制乙型流感病毒、风疹和其它病毒。

组织培养及动物实验证明,该药能有效地预防不同株的甲型流感病毒所引起的感染,1967年—1969年间许多国家在A2型流感(香港株)流行期间,用对易感者进行预防发现该药有一定的预防作用。

预防用于与流感患者密切接触的人,特别适用于在医院及团体单位使用,特别当该病毒的抗原变异株引起流感大流行而流感疫苗一时尚不能使用时,该药的应用价值更大。本品不影响流感疫苗的免疫反应,所以病人可以同时使用疫苗,2周后停用。本品与灭活的甲型流感病毒疫苗合用可促使机体产生预防性抗体,应用本药预防后,即使仍被感染,其病状也较轻。一致认为对A型流感的预防效率平均为70—80%(范围为0—100%),同流感疫苗的效率几乎相同。用治疗则加快退热和减轻急性感染症状。对已发病的患者,只要治疗及时,也能加快症状的消失。一般在用药24小时内可使体温明显下降,36小时内其它症状也显著改善,并能缩短病程,减少并发症。在甲型流感病毒感染的病人中,用双盲法及安慰剂对照研究证明,在发病48小时以内给予仍可发挥治疗作用。

 

 

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